Препарат бупренорфин: механизм действия и зависимость от обезболивающего

Использование бупренорфина в медицинских целях

Наркотический анальгетик применяется при:

• сильный или умеренный болевой синдром,
• лечение онкологических больных,
• терапия для пациентов, перенесших операцию,
• клиническая форма ишемической болезни сердца,
• инфаркт,
• колики в почках,
• сильные ожоги.

Выпускается в разных лекарственных формах: бупренорфин в ампулах с раствором для внутривенных и внутримышечных инъекций (0,03% в 1 мл), таблетки бупренорфина сублингвальные (0,2 г бупренорфина гидрохлорида в упаковке от 10 до 100 штук) и в блистерах.

Механизм действия

Скорость действия препарата отличается от формы выпуска. При внутривенном введении эффект наблюдается менее чем через минуту и ​​достигает максимальной концентрации через 20 минут. При внутримышечном введении ощущается через 15 минут. При сублингвальном — через 30 минут.

Обезболивающий эффект длится от шести до восьми часов. Максимальная дозировка — 1,2-1,5 мг, но начинается нарушение дыхания.

Нельзя растирать лекарство в форме таблеток и разводить для инъекций. Это не только не улучшает исход, но и приводит к смерти.

Бупренорфин в 30 раз сильнее морфина

Обезболивающий эффект бупренорфина почти в тридцать раз больше, чем у морфина, поэтому 0,3 мг этого препарата эквивалентны 10 мг морфина.

После приема наблюдается сильный обезболивающий эффект и легкая эйфория. Однако он менее токсичен и реже вызывает привыкание.

Механизм действия бупренорфина, как и других агонистов, направлен на взаимодействие с опиоидными рецепторами mu- (μ-) и каппа- (κ-), что является причиной уменьшения боли и удовлетворения.

В этом случае связь препарата с μ-рецепторами сильная, поэтому все остальные агонисты подавляются.

Внутренняя активность с μ-рецепторами слабая, а с рецепторами не обнаружена. Таким образом, бупренорфин можно классифицировать как частичный антагонист, способствующий лечению опиатной зависимости.

Злоупотребление бупренорфином

При использовании препарата не по назначению или в неконтролируемых дозах может возникнуть привыкание.

Полусинтетический опиоид имеет негативные последствия, если у пациента есть ряд заболеваний, например:

1. дыхательная недостаточность (астма, хроническая обструктивная болезнь легких),
2. гепатит В, С,
3. проблемы с почками и щитовидной железой,
4. нарушения в работе желудка,
5. патология желчного пузыря,
6. нарушения деятельности надпочечников,
7. психическое расстройство.

Оказывая первую помощь, стоит сообщить врачу о хронических заболеваниях из этого списка.

Субутекс, одно из торговых наименований бупренорфина

На территории Российской Федерации бупренорфин включен во II перечень наркотических средств и психотропных веществ, обращение которых в Российской Федерации ограничено. Согласно российскому законодательству производство и продажа препарата строго контролируются.

Симптомы зависимости

Симптомы зависимости похожи на симптомы опиоидных препаратов. Больной пытается уединиться в темной и тихой комнате, его речь бессвязна, а иногда и неадекватна, меняется болевая чувствительность, кожа становится бледной, зрачки сужаются, легочная вентиляция нарушается.

Резкая отмена препарата не рекомендуется. Прерывание приема сопровождается симптомами отмены: повышенной раздражительностью, беспокойством, сонливостью, бессонницей, судорогами.

Передозировка и побочные эффекты

Если использовать Субутекс вместе с алкоголем или другими анальгетиками, возникнет нарушение работы центральной нервной системы.

При передозировке вещества появляются следующие симптомы:

• сердечные нарушения, аритмия,
• озноб,
• головокружение
• зрительные и слуховые галлюцинации,
• кляп
• хрипы.

Эффективным противоядием при отравлении является налоксон. Выводит токсины и улучшает состояние пациента. Смесь бупренорфина и налоксона используется для устранения героиновой и морфиновой зависимости.

Показатели успеха и статистика

Во всем мире растет число смертей от наркотиков. По данным Reuters, в 2015 году он рос в Европе третий год подряд. Опиоиды, и в особенности синтетические опиоиды, приводят к смерти от передозировки. Синтетические оптоиды включают фентанил. И эта статистика не включает даже данные из тех стран, которые подозреваются в недооценке …

Психологическая реабилитация наркоманов

Обычно в рамках процедур детоксикации с пациентами работают психотерапевт, психиатр и нарколог. Основная задача врачей — найти и проработать причины, приведшие к наркомании, стабилизировать психологическое состояние пациента и найти адекватное лечение — как психотерапевтическое, так и лекарственное.

Правила перехода с Метадона на Субутекс

Из-за преимуществ субутекса многие пациенты решают заменить им метадон. Стоимость препарата может быть ограничивающим фактором — препараты бупренорфина в 10 раз дороже. Кроме того, метадон лучше изучен, поэтому он разрешен для легального использования в большем количестве стран. При переходе на Субутекс пациенту придется придерживаться установленных правил: используется одна доза в сутки, препарат принимается в присутствии врача, но по решению комиссии контроль может быть ослаблен через несколько месяцев приема терапия. Таблетку кладут под язык, откуда действующие вещества попадают прямо в кровь. Эффективность препарата резко снижается при пероральном приеме (приеме внутрь).

Первая доза Субутекса

Субутекс-терапию начинают, когда уровень другого опиоида в крови становится низким. Обычно первая таблетка принимается через 24–36 часов после последней дозы метадона. Начальная доза составляет от 0,8 до 4 мг. Лечение начинается в условиях стационара, где за состоянием пациента следит нарколог. Время приема Субутекса определяется индивидуально — препарат вводят при появлении начальных симптомов абстинентного синдрома. Если лечение начато раньше, чем через 24 часа после окончания терапии метадоном, возникают симптомы отмены: головные боли, мышечные и суставные боли, судороги, беспокойство, паника, одышка, рвота.

Длительное лечение Субутексом

Начальные дозы Субутекса через 1-3 дня терапии корректируются. Количество препарата постепенно увеличивают до полного исчезновения симптомов отмены. Когда пациент начинает чувствовать себя комфортно, не испытывает тошноты, беспокойства и боли, доза устанавливается оптимальной и применяется в процессе лечения. Максимальное количество препарата в сутки — 32 мг. В дополнение к прямому мониторингу потребления субутекса медицинским персоналом, время от времени назначаются анализы мочи для контроля уровня опиоидов. Это позволяет своевременно выявить параллельное употребление запрещенных препаратов, что категорически запрещено.

Лечение лекарственной зависимости в Израиле

Наркомания незаметно превратилась в одну из самых актуальных проблем современной медицины. Врачи бьют тревогу: десятки тысяч людей во всем мире ежегодно умирают от наркомании и передозировки. Опиоидные препараты (например, оксикодон) или бензодиазепины вызывают привыкание, то есть отказаться от них в одиночку очень сложно.

Ципралекс

Выпускается в форме таблеток. Его назначают при повышенной тревожности, панических атаках, депрессивных и обсессивно-компульсивных расстройствах. Как и большинство антидепрессантов, он направлен на увеличение выработки серотонина и дофамина, которые нормализуют состояние и дарят ощущение спокойствия и безмятежности.

Оксикодон — лечение лекарственной зависимости

Оксикодон — обезболивающее, которое давно активно используется в медицине для лечения тяжелобольных. Популярность этого препарата объясняется не только его сильным действием, но и его способностью вызывать у пациентов болезненные ощущения. Оксикодон — сильнодействующее обезболивающее, синтезируемое из тебаина. Разработан препарат, улучшающий существующие: морфин, героин, кодеин.

Сколько держится Субутекс в крови и моче

Концентрация бупренорфина в моче после терапевтического применения может составлять менее 1 нг / мл, а в случае злоупотребления — до 20 нг / мл, при этом следы вещества сохраняются в течение 3-4 дней. В крови — не более 12 часов. Период полувыведения из плазмы составляет 2-4 часа. Для полной отмены разовой дозы может потребоваться до 6 дней.

Процесс очистки может варьироваться от человека к человеку. На скорость очищения организма влияют следующие факторы:

• вид препарата;
• частота использования;
• особенности обмена веществ;
• состояние внутренних органов;
• хронические болезни;
• возраст.

Печень и почки отвечают за скорость выведения токсинов из крови; их текущее состояние влияет на время очистки от вредных веществ.

Субоксон — лечение лекарственной зависимости от субоксона

Субоксон — препарат, используемый в заместительной терапии при лечении опиоидной наркомании (героин, морфин). Оформляется строго по рецептуре. Он классифицируется как препарат третьего списка — то есть имеет разрешенное с медицинской точки зрения использование, но его следует использовать с осторожностью, так как он может вызвать психологическую и физическую зависимость, есть риски злоупотребления.

Фавоксил

Как и большинство антидепрессантов, он направлен на нормализацию настроения, улучшение сна, облегчение депрессивных симптомов, беспокойства и преодоление изоляции. Как и Ципралекс, он относится к классу селективных ингибиторов обратного захвата серотонина.

Действие на организм и появление зависимости

Субутекс хорошо снимает боль, снимает абстинентный синдром, при этом оказывает меньшее наркотическое действие, то есть меньшую эйфорию при приеме под язык. Наркоманы либо используют его внутривенно, либо смешивают с другими психоактивными веществами (антидепрессантами, алкоголем, снотворным, транквилизаторами и т.д.), Чтобы получить ожидаемый кайф.

Любое наркотическое вещество — яд. Яд — это вещество растительного происхождения, созданное руками химика в лаборатории. В малых дозах яд наносит вред организму: отравляет, вызывает болезни и приводит к смерти (постепенной или быстрой).

Обычные признаки отравления — тошнота, рвота, головокружение, иногда возникают галлюцинации, часто учащенное сердцебиение или, наоборот, расслабление и сонливость.

Само слово «наркотик» происходит от древнегреческого слова, означающего «парализующий, вызывающий онемение». А яды действительно обезболивают, заглушают не только боль в теле, но и эмоциональные переживания.

Лирика — лечение лекарственной зависимости от лирика

Lyrica® — это фармацевтический противосудорожный препарат, который имеет длинный список побочных эффектов и быстро вызывает привыкание. Основная цель Lyrica — лечить симптомы повреждения нервов. Препарат назначают пациентам с диабетической нейропатией, при судорогах, судорогах и так далее. Также Лирику иногда назначают пациентам после операции в качестве обезболивающего. Препарат вызвал интерес у наркозависимых …

Передозировка

Несмотря на низкую токсичность, при превышении дозировки происходит отравление, но угнетение дыхания возникает реже, чем при применении других опиоидных препаратов. Передозировка сопровождается следующими симптомами:

• брадикардия;
• тошнота, переходящая в рвоту;
• головокружение;
• бледность кожных покровов;
• понижение температуры тела и артериального давления;
• галлюцинации;
• сужение зрачков до размеров булавочной головки;
• уменьшение частоты дыхания или его полная остановка;
• кома.

В такой ситуации необходимо оказать экстренную помощь и введение антагониста опиоидов — налоксона. Совместное применение таблеток Субутекса с алкоголем или с антидепрессантами увеличивает риск угнетения дыхания.

Фармакокинетические характеристики препарата

Фармакокинетические характеристики препарата при приеме внутрь

При пероральном приеме он подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. При внутримышечном введении Cmax в плазме достигается за короткое время. После сублингвального введения всасывается буккально, Cmax достигается через 90 мин. Плазма составляет 96%. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Бупренорфин метаболизируется в печени. T1 / 2 в начальной стадии составляет 1,2-7,2 часа, в завершающей стадии — 20-25 часов. Выводится через кишечник в основном в неизмененном виде, почками — в виде метаболитов.

Налтрексон

Особенность этого препарата в том, что он действует непосредственно на опиоидные рецепторы в головном мозге, ослабляя их чувствительность. Поэтому, употребляя опиатные препараты или морфин, наркоман просто не в восторге. Препарат выпускается в форме таблеток и имплантата для подкожной имплантации. Имплант позволяет блокировать чувство эйфории и удовольствия при введении лекарства в вену. В большинстве случаев лечение налтрексоном дает положительные результаты.

Побочные действия

Побочные действия при приеме внутрь

Головная боль, головокружение, потливость, сухость во рту, тошнота, рвота.

Витаминно-минеральные комплексы

Во время детоксикации врачи часто используют препарат Детокс Плюс в виде настоя. Содержит препараты:

• медь;
• глицин;
• витамин С;
• глюкат кальция;
• лист розмарина;
• таурин;
• витамин B12;
• фолиевая кислота;
• цинк;
• глутамин и другие вещества.

Пить препарат можно в капсулах или положить капельницу с полезными микроэлементами.

Физиологические растворы

Основная задача физиологического раствора, вводимого внутривенно, — нормализация водно-электролитного баланса в организме. Это особенно актуально при наркомании, когда органы и системы сильно страдают от обезвоживания. Кроме того, настой солевых растворов обладает дезинтоксикационной функцией; некоторые препараты, предназначенные для детоксикации, могут растворяться в жидкости.

Антидепрессанты при детоксе

В программах детоксикации наркозависимости часто используются различные антидепрессанты для коррекции психологического и физического состояния пациентов.

Снятие абстиненции (ломки) с помощью Субутекса

Процесс лечения наркозависимости с помощью Субутекса проходит через три фазы: увеличение дозы, фаза «плато» и уменьшение дозировки.

Первая фаза — фаза «увеличения» дозы. Чтобы избежать эффекта отмены более сильного препарата, Субутекс следует принимать только тогда, когда пациент начинает испытывать умеренную отмену других опиоидов, обычно через 18-24 часа после последнего употребления героина или через 48 часов после последнего приема метадона. Перед началом лечения доза метадона должна быть уменьшена как минимум до 30 мг в сутки.

Начальная доза Субутекса составляет 2 мг под язык, поэтому его следует принимать каждые два часа до 16-32 мг в день. В этот период пациент должен находиться под постоянным врачебным наблюдением.

Когда общая доза препарата составляет 16 мг, пациент остается без наркотиков в течение следующих 4-6 часов. Если симптомы отмены не появляются в течение этого периода, это означает, что этой дозы было достаточно, и пациент перешел к следующей фазе лечения, фазе дозирования «плато».

В течение следующих 4 дней пациент получает максимальную дозу субутекса для стабилизации его физического и психического состояния. А затем начинается длительный процесс постепенного снижения дозы (третья фаза лечения). Со временем дозу препарата постепенно снижают до полной отмены. В идеале дозу препарата следует уменьшать на 2 мг каждые четыре дня, пока общая суточная доза не составит 2 мг. Следующие 4 дня по 1 мг в день и лечение окончено. Но на практике лечение субутексом не так уж и идеально.

Механизм действия

Опиоидный анальгетик, частичный агонист мю-рецепторов с некоторой антагонистической активностью в отношении каппа-рецепторов. По эффективности он немного уступает морфину. Продолжительность действия больше, чем у морфина — около 6 часов, что, по-видимому, связано с более сильной связью с рецепторами. Угнетает дыхательный центр в меньшей степени, чем морфин.

Беременность и Лактация

Категория действия FDA на плод — C.

Абстинентный синдром от Субутекса (ломка)

Проблема в том, что, поскольку субутекс сам по себе является частичным агонистом опиоидов, он может вызывать привыкание, а длительное употребление неизбежно приводит к зависимости.

Неконтролируемое введение субутекса приводит к типичной опиатной зависимости, которая, в свою очередь, требует повторной детоксикации. С его помощью можно избавиться от героиновой зависимости, но при этом стать зависимым от Субутекса. Характеристики зависимости от этого препарата такие же, как и при зависимости от других опиоидов. Субутекс — опиоид длительного действия. Он остается активным в организме в течение 48 часов.

Симптомы отмены (отмены) от него сравнимы с симптомами других опиоидов:

• мышечная боль;
• головная боль;
• холодный десерт;
• боль в животе;
• понос;
• высокая температура;
• бессонница.
• эмоциональные расстройства:
  • депрессия;
  • резкие перепады настроения.

Интенсивность отмены обычно ниже, чем у других опиоидов, но намного дольше (до нескольких недель), что делает процесс детоксикации болезненным и очень неприятным для пациента. Продолжительность и стойкость симптомов отмены субутекса часто приводят к рецидивам. Остаточная депрессия, бессонница и слабость могут длиться месяцами.

Венлафаксин

Также это антидепрессант, действие которого направлено на нормализацию сна, аппетита, настроения, снятие тревожных и депрессивных расстройств у пациентов. Выпускается в форме таблеток, дозу подбирает врач индивидуально.

Применение препарата при нарушении функции печени

С осторожностью применять при печеночной недостаточности.

Инструкция по применению

При заместительной терапии бупренорфин так же эффективен, как и метадон, но имеет более низкий наркогенный потенциал и с меньшей вероятностью вызывает эйфорию. Таблетки субутекса принимают сублингвально, т. Е. Растворяются под языком, при проглатывании целиком не действуют. Эффект начинает проявляться через 10-15 минут, среднее время действия — 37 часов, поэтому назначают по 1 таблетке 1 раз в сутки.

Схема использования субутекса:

• стартовая дозировка 4-8 мг;
• постепенное ее снижение до 2-4 мг;
• суточная доза — 32 мг.

Время между приемами не должно превышать 8 часов. Продолжительность курса определяет врач.

Субутекс устраняет тягу и абстинентный синдром на день и более, но может вызвать абстинентный синдром на первом этапе лечения. Следовательно, пациент должен воздерживаться от употребления опиоидов в течение 12-24 часов и находиться на ранних стадиях отмены опиоидов до начала заместительной терапии. После длительного периода лечения бупренорфин следует отменять постепенно, чтобы предотвратить симптомы отмены.

Также препарат вводят внутривенно или внутримышечно, как обезболивающее при травмах, инфарктах, ожогах, для снятия боли у онкологических больных, в послеоперационном периоде и при длительных хирургических вмешательствах в составе общей анестезии.

Он также используется для детоксикации в случаях тяжелой абстиненции от опиоидов. Препарат вводится инъекционно, терапевтический эффект развивается через 10-15 секунд. Практически полностью купируются болевой синдром и психопатологические симптомы. Лечение длится до трех дней.

Показания к применению

Показания к применению при системном применении

Болевой синдром высокой интенсивности (после операций, у онкологических больных, при инфаркте миокарда, почечной колике, ожогах).

Наркотическое воздействие

Бупренорфин, входящий в состав таблеток Субутекса, как и другие опиоиды, может вызывать эйфорию. В некоторых странах им злоупотребляют различными путями: либо в качестве заменителя героина, либо в качестве основного наркотика. Многие наркоманы делают инъекции, сочетая препарат с бензодиазепинами. При этом отмечаются практически мгновенные стойкие привыкания и привыкания.

Прием в дозах выше терапевтических приносит человеку приятные ощущения и эйфорию из-за воздействия действующего вещества на определенные рецепторы в головном мозге. Препарат обладает способностью нейтрализовать действие других препаратов на рецепторы и занимать их место. Получается, что, пытаясь избавиться от одной зависимости, один человек приобретает другую.

Типичные признаки эффекта препарата от Субутекса:

• растерянный, будто говорящий вытянутый;
• узкие зрачки;
• отсутствие болевой чувствительности;
• чувство блаженства и радости;
• желание побыть одному, вялость, неподвижность;
• нарушение внимания и памяти;
• состояние сонливости и затем поверхностный сон в течение 1-3 часов.

После пробуждения наблюдается снижение настроения, раздражительность. Поскольку препарат менее токсичен, чем метадон и другие опиаты, зависимость формируется только при длительном применении. Абстиненция после злоупотребления Субутексом длится до двух месяцев и сопровождается следующими проявлениями:

• сильная боль;
• раздражительность;
• судороги;
• его рвало;
• озноб;
• мышечные спазмы;
• бессонница.

Поскольку опиаты обладают аналогичным действием и по симптому трудно сказать, какое вещество принимал пациент, терапия начинается с определения препарата в моче.

При нарушении функции почек

С осторожностью применять при почечной недостаточности.

Опасность употребления и передозировки

Использование Субутекса с другими лекарствами наносит человеку серьезный вред. Особенно в сочетании с транквилизаторами это может привести к передозировке и смерти.
Длительное употребление Субутекса (этот период индивидуален для каждого человека) вызовет привыкание и тягу к препарату.

Любой препарат (в том числе аптечный) имеет три серьезных «недостатка»:

1. Они разрушают витамины и минералы. Нашему организму нужен «хороший бензин», то есть пища, в которой много полезных веществ. При их недостатке организм начинает страдать, появляются усталость, болезни, боли. Трудно быть бодрым, энергичным и заинтересованным в чем-либо, если вас беспокоит боль и нет энергии. И когда человек чувствует себя больным физически и морально, его рука тянется за стаканом или лекарством, которое улучшит его состояние. Это замкнутый круг.
2. Они откладываются в тканях тела, в основном в жире, и спустя месяцы и даже годы оказывают негативное воздействие. Эти отложения вызывают дискомфорт, боль, усталость, раздражительность и так далее. Это происходит, когда мельчайшие частицы этих отложений попадают в кровь вместе с частицами жира.
3. Постепенно состояние человека, его настроение ухудшаются. Если организовать эмоции от самых приятных до самых неприятных, получится «лестница», которая начинается с энтузиазма, внизу — интерес, еще ниже — скука, затем — антагонизм, гнев, страх, боль и, в конечном итоге, апатия. (полное равнодушие, близкое к смерти). И каждая доза, каждый прием немного ухудшают нормальное состояние человека. Через несколько месяцев или лет человек, который обычно интересовался бизнесом, семьей, хобби и т.д., станет раздражительным, злым или подавленным. А это вопрос времени, частоты употребления и вида яда.